Лекарственные препараты

Гипотензивные средства

Гипотензивные средства применяют для снижения АД (артериального давления) как при гипертонической болезни, так и при симптоматических гипертониях. В настоящее время в клинической практике используется значительное количество гипротензивных препаратов. В зависимости от механизма действия различают антиадренергические средства, вазродилататоры, антагонисты кальция, антагонисты ангиотензина II, диуретики.

В этом материале мы рассмотрим общие принципы действия гипотензивных средств, останавливаясь лишь на конкретных представителях той или иной группы. Если Вам интересен более широкий список медикаментов, с подробным описанием каждого, рекомендуем наш более новый материал - Гипотензивные средства: более конкретно.

Антиадренергические средства действуют на симпатическую нервную систему. По механизму действия могут быть ганглио- и постганглиоблокирующими, α-, β-адреноблокаторами, а также действующими преимущественно на центральную симпатическую активность.
К средствам, действующим преимущественно на центральную симпатическую активность, относятся клофелин и метилдофа. Гипотензивное действие этих препаратов обусловлено прямым влиянием на α -рецепторы ЦНС (центральной нервной системы), одновременно они тормозят в ЦНС симпатическую импульсацию из сосудодвигательного центра, что приводит к понижению АД (артериального давления) брадикардии (урежению пульса), снижению сопротивления периферических сосудов, в том числе и почечных. Препараты уменьшают уровень ренина в плазме, оказывают умеренное седативное действие, но задерживают натрий и воду. При сочетании этих препаратов с диуретиками гипотензивный эффект значительно возрастает. Нежелательно сочетание с резерпином, так как при этом потенцируется сонливость, депрессия. Осторожно применяют данные препараты у пожилых, поскольку возможны коллаптоидные состояния и депрессия. Отменяют клофелин и метилжофу постепенно во избежание гипертонических кризов (может возникать синдром отмены).
Клофелин (клонидин, гемитон, катапрессан). Гипотензивный эффект наступает через 1 час и продолжается до 8-12 часов. Начальная доза обычно 0,1-0,15 мг в день, на ночь принимают большую часть препарата. Дозу препарата каждые 2-3 дня увеличивают до 0,3-0,45 мг за 2-3 приёма. Внутривенно вводят 0,5-1,0 мл 0,01% раствора клофелина в 10 мл изотонического раствора за 3-5 минут. Внутримышечно вводят такие же дозы. Клофелин нетоксичен, но может вызвать сухость во рту, сонливость, отмечаются запоры. После парентерального введения может быть ортостатическая гипотония. Противопоказания: тяжёлый атеросклероз, депрессия, алкоголизм, выраженная сердечная недостаточность. Не рекомендуется назначать клофелин лётчикам и водителям во время работы. Форма выпуска: таблетки по 0,075 мг и 0,15 мг, ампулы по 1,0мл 0,01% раствора.
Метилдофу (допегит, альдомет) применяют по 0,25-0,5 г 2-4 раза (до 3 г) в сутки. Можно всю суточную дозу принять за 1 раз. Максимальный эффект наступает через 4-6 часов и продолжается 24-48 часов. Метилдофу чаще всего комбинируют с диуретиками. Препарат обычно хорошо переносится больными, но могут возникнуть сухость во рту, вялость, депрессия, половые расстройства, лихорадка, миалгии. При длительном лечении может быть желтуха, обусловленная внутрипечёночным холестазом (застоем желчи в печени). Противопоказания: острый гепатит, цирроз печени, феохромоцитома, беременнсть. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

  Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин) блокируют одновременно как симпатические, так и парасимпатические нервные узлы. В связи с блокадой парасимпатических узлов могут возникать парез желчного пузыря, сухость во рту, импотенция. Поэтому эти препараты назначают только перентерально при гипертонических кризах. После каждой инъекции больной должен лежать или полулежать с приподнятой головой около 2 часов во избежание ортостатической гипотонии.

Бензогексоний оказывает гипотензивное действие за счёт снижения тонуса артериол и уменьшения общего периферического оспротивления, он значительно снижает тонус вен и венозное давление, а также давление в легочной артерии и правом желудочке. Препарат оказывает седативное действие, тормозит функцию щитовидной железы, повышает чувствительность к инсулину у больных сахарным диабетом. Применяется внутримышечно или подкожно по 12,5-25 мг (0,5-1 мл 2,5% раствора). Внутривенно вводят 0,5-1,5 мл 2,5% раствора в течение 2-5 минут под контролем АД. Можно повторить инъекции 3-4 раза в день. Бензогексоний комбинируют с диуретиками, апрессином, резерпином.

Противопоказания: острый инфаркт миокарда, церебральный тромбоз, феохромоцитома. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 2,5% раствора. Пентамин вводят только в стационаре, внутримышечно по 0,25-0,5 5% раствора, внутривенно по 0,2-0,5 мл 5% раствора в 20 мл изотонического раствора или 5% раствора глюкозы. Форма выпуска: ампулы по 1-2 мл 5% раствора.

Постганглиоблокаторы: резерпин, раунатин, октадин.
Резерпин (рауседил, серпазил) разрушает места связи с адреналином и другими аминами, в результате чего создаётся симпатическая блокада. Гипотензивный эффект постепенный - в течение нескольких недель. Парасимпатический эффект проявляется в брадикардии, набухании слизистой оболочки носоглотки, повышении кислотности желудочного сока, усилении моторики желудочно-кишечного тракта, миозе. Резерпин применяют внутрь (лучше однократно перед сном) по 0,1-0,25 мг, затем дозу постепенно увеличивают до 0,3-0,5 мг в сутки. Препарат можно вводить внутримышечно или внутривенно по 1 мл 0,1-0,25% раствора. Через 10-14 дней после достижения гипотензивного эффекта дозу препарата медленно уменьшают. Резкая отмена может вызвать остановку сердца. Резерпин лучше назначать с диуретиками, так как он вызывает задержку натрия и воды; он потенцирует (усиливает) депрессорное действие (понижение АД) барбитуратов и алкоголя на ЦНС (центральную нервную систему). У многих лиц резерпин вызывает боли в сердце.

Противопоказания: тяжёлая недостаточность кровообращения, брадикардия, язвенная болезнь желудка, нефросклероз, эпилепсия, депрессия. Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,25 мг, ампулы по 1 мл 0,1-0,25% раствора.

Раунатин содержит резерпин и другие алкалоиды, гипотензивный эффект его более постепенный, чем у резерпина. Раунатин обладает антиаритмическими свойствами, сонливость и заложенность носа наблюдаются реже. Лечение лучше начинать с 0,002 г на ночь, при необходимости увеличивая дозу до 0,004-0,006 г в день. Гипотензивный эффект раунатина усиливается в комбинации с диуретиками и вазодилататорами. Противопоказания те же, что и у резерпина. Форма выпуска: таблетки по 0,002 г.
Октадин (изобарин, гуанетидина сульфат, исмелин). Гипотензивный эффект наступает через 4-7 дней лечения. Начинают лечение с 12,5 мг 1 раз в день утром после еды, через 5-7 дней дозу увеличивают постепенно на 12,5 мг. Вследствие кумуляции препарата гипотензивный эффект может сохраняться 1-2 недели после его отмены. При применении октадина могут быть боли в околоушных железах, брадикардия, набухание вен на ногах, поносы. Противопоказания: тяжёлый церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, феохромоцитома, беременность. Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг.
Комбинированные препараты: кристепин (бринердин) - 0,1 мг резерпина, 0,58 мг дигидроэрготоксина и 5 мг клопамида (бринальдикса) в драже; адельфан - 0,1 мг резерпина и 10 мг гидролазина в 1 драже; трирезид-К содержит, кроме этих двух препаратов, 10 мг гипотиазида и 0,35 г хлорида калия.

α-Адреноблокаторы - фентоламин, тропафен и пирроксан действуют кратковременно и поэтому они применяются только при гипертонических кризах. Во время инъекций и в течение 1,5-2 ч после неё больной должен находиться в горизонтальном положении во избежание ортостатической гипотензии. При применении этих препаратов возможны побочные явления: головокружение, тахикардия, кожный зуд, набухание слизистой носа, рвота, понос. Противопоказания: ишемическая болезнь сердца (ИБС) с приступами стенокардии, выраженная сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения. Форма выпуска: фентоламин (регитин) - ампулы по 1 мл 0,5% раствора, тропафен - ампулы по 1 мл 1% или 2% раствора, пирроксан - ампулы по 1 мл 1% раствора. Гипотензивные эффект празозина (адверзутена) сопровождается тахикардией, но при приёме первой дозы возможно развитие гипотензии вплоть до обмороков. Оказывает и сосудорасширяющее действие. Начинает лечение с пробной дозы 0,5 - 1 мг перед сном, далее по 1 мг 2-3 раза в день. Постепенно дозу увеличивают до 20 мг в сутки в 2-3 приёма. Полный эффект оценивают через 4-6 недель. Противопоказаний нет. Форма выпуска: таблетки по 1,2 и 5 мг, капсулы по 1 мг.

β-Адреноблокаторы уменьшают работу сердца и оказывают умеренное дезагрегантное, сосудорасширяющее и седативное действие. Они особенно показаны при повышении главным образом систолического АД.
Анаприлин (индерал, обзидан, пропранолол) у лиц моложе 40 лет способствует отчётливому снижению АД, у больных старше 60 лет эффект менее выражен. Препарат назначают внутрь до еды, постепенно увеличивая дозу от 40 мг до 160-480 мг в сутки в 2-4 приёма. Выраженный гипотензивный эффект наблюдается через 2-4 недели приёма. Особенно целесообразно назначать этот препарат больным со стенокардией, тахикардией.

Противопоказания: бронхиальная астма, тяжёлая недостаточность кровообращения, брадикардия, атриовентрикулярная и синоаурикулярная блокады, синдром слабого синусового узла, синдром Рейно, беременность. Форма выпуска: таблетки по 10 и 40 мг, ампулы по 1 и 5 мл 0,1% раствора.

  Вазодилататоры делят на артериолярные и венозные. Артериолярные вазодилататоры (апрессин, диазоксид, миноксидил) понижают общее периферическое сопротивление прямым действием на артериолы. Вследствие расширения артериол увеличиваются сердечный выброс, частота сердцебиений и сила сокращения миокарда. Но эти препараты увеличивают потребность миокарда в кислороде, в результате чего может развиться коронарная недостаточность, вызывают задержку натрия и воды, поэтому их следует сочетать с диуретиками.

Апрессин (гидралазин, депрессан) - один из самых сильных вазодилататоров, но его гипотензивный эффект проявляется постепенно. Лечение начинают с 10-25 мг 2-4 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 100-200 мг в сутки. Противопоказания: выраженный церебральный атеросклероз, тяжёлая ИБС (ишемическая болезнь сердца), системная красная волчанка, язва желудка, активные аутоиммунные процессы, периферическая невропатия. Форма выпуска: драже по 0,01 и 0,025 г.
Диазоксид (гиперстат) - максимальный гипотензивный эффект наступает через 2-5 минут после внутривенного введения и продолжается 2-24 часа. АД обычно не падает ниже нормы, ортостатическая гипотония не развивается. При гипертонических кризах вводят 75-300 мг препарата внутривенно быстро, не смешивая с другими растворами. Диазоксид является сильным релаксантом матки. У многих больных при его применении развивается преходящая гипергликемия. Противопоказания: сахарный диабет, тяжёлая почечная недостаточность, расслаивающая аневризма аорты. Форма выпуска: таблетки по 50 мг, ампулы по 20 мл (300 мг).
Миноксидил по действию подобен апрессину, но более эффективен. Гипотензивный эффект наступает в первые 2 часа, длится до 24 часов. Применяют, начиная с дозы 1-2,5 мг в день, с последующим постепенным увеличением до 40 мг. Противопоказания: почечная недостаточность. Форма выпуска: таблетки по 0,001 г.
Артериолярный и венозный дилятатор натрия нитропруссид (ниприд) при внутривенном введении даёт гипотензивный эффект за счёт расширения периферических сосудов и снижения периферического сопротивления, а также прямого действия на сосудистую стенку артериол и венул. Начальная доза для внутривенного введения 0,05 г. Максимальная доза не должна превышать 0,15 г. Показания к применению натрия нитропруссида: гипертонический криз, рефрактерная (устойчивая) к обычной терапии артериальная гипертензия. Применяют в стационаре. Противопоказания: коарктация аорты, артериовенозные шунты. Форма выпуска: ампулы по 50 мг препарата.
Антагонист кальция фенигидин (нифедипин, коринфар): гипотензивный эффект отмечается спустя 30-60 мин после приёма препарата, достигает максимума через 1-2 часа и продолжается до 4-6 часов. Применяют по 10-20 мг 3-4 раза в день. Побочные реакции: чувство жара, покраснение лица, шеи, рук; сонливость, головная боль, отёки голеней.

Противопоказания: беременность. Форма выпуска: таблетки и драже по 0,01 г.
Верапамил (изоптин) оказывает менее выраженное гипотензивное действие по сравнению с фенигидином. Лечение начинают с 40-80 мг в сутки, при необходимости, дозу увеличивают постепенно до 720 мг. Противопоказания: недостаточность кровообращения. Форма выпуска: таблетки по 0,04 и 0,08 г, ампулы по 2 мл 0,25% раствора.
Антагонист ангиотензина II каптоприл понижает концентрацию ангиотензина II и альдостерона в крови, обеспечивая сильный и продолжительный гипотензивный эффект, уменьшает частоту сердечных сокарщений, увеличивает диурез. Лечение начинают с 25-50 мг 2-3 раза в день, затем постепенно увеличивают дозу до 600-800 мг в сутки.

Противопоказания: стеноз почечных артерий, резкая почечная недостаточность. Форма выпуска: таблетки по 25, 50 и 100 мг.

Достижение отчётливого гипотензивного действия за счёт монотерапии диуретиками связано с высоким риском осложнений, обусловленных потерей электролитов с мочой. В связи с этим необходимо не реже 1 раза в 3 месяца исследовать содержание калия. Натрия и кальция в крови, регистрировать ЭКГ. Целесообразно использовать диуретики в сочетании с другими гипотензивными средствами в основном при повышении диастолического АД ("водно-солевая форма" гипетонической болезни).
Наибольшее распротранение в клинической практике получил гипотиазид. После приёма препарата в дозе 100 мг отчётливое гипотензивное действие наступает через 3-5 часов, а доза препарата 25-30 мг приводит к снижению АД спустя сутки. Наиболее выраженный эффект наблюдается на 5-7-й день лечения. Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,1 г.
Фуросемид - наиболее мощный диуретик петли Генле. По влиянию на АД несколько уступает гипотиазиду. Гипотензивный эффект отмечается через 1-2 часа после приёма препарата и продолжается 5-8 часов. Форма выпуска: таблетки по 40 мг, ампулы по 2 мл 1% раствора.
Этакриновая кислота (урегит) не даёт достаточного гипотензивного эффекта и может использоваться лишь в сочетании с другими лекарственными средствами. Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 г, ампулы по 0,05 г натриевой соли этакриновой кислоты.
Клопамид (бринальдикс) обладает значительной гипотензивной активностью. Форма выпуска: таблетки по 0,02 г.
Основное преимущество калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен) перед другими мочегонными средствами - они мало выводят соли калия из организма, поэтому в целях профилактики их обычно используют в сочетании с более мощными диуретиками. АД заметно понижается лишь спустя 2-4 недели от начала терапии спиронолактоном (верошпироном, альдактоном). Суточная доза 50-400 мг в 2-4 приёма. Форма выпуска: таблетки по 0,025 г.
Триамтерен по характеру действия напоминает верошпирон. Принимают по 25 мг 2 капсулы в день. Форма выпуска: капсулы по 0,05 г.
Дополнительное назначение гипотиазида позволяет достигнуть более значительного снижения АД. Для практического применения удобен комбинированный препарат триампур, содержащий 25 мг триамтерена и 12,5 мг гипотиазида.
Прерывистый приём диуретиков применяют как основной или как дополнительный метод лечения при назначении других гипотензивных препаратов. Назначают "умеренные диуретики", но с продолжительным эффектом: гипотиазид, клопамид принимают 2-4 дня подряд с последующим перерывом 2-3 дня, возможен однократный приём 2 раза в неделю. При натрийзависимой ("водно-солевой" форме гипертонической болезни рекомендуют непрерывный приём диуретиков: малые дозы гипотиазида (25-50 мг в сутки) в комбинации с триамтереном по 50-100 мг в сутки.

В профилактике и терапии гипертонической болезни большое значение имеют малосолевая диета, регулярная физическая нагрузка, достаточный сон, при необходимости - седативные средства. Не стоит также забывать и о природных средствах, снижающих АД. В последнее время наибольший интерес представляет из себя, как ни странно, острый красный перец, обладающий воистину уникальными свойствами.


Поставьте лайк, если статья понравилась/была полезной